替诺福韦二代TAF

据估计，在全球范围内，有多达3.5-4亿乙肝患者，该病可导致肝硬化，是全球80%原发性肝癌的直接病因。中国是乙肝大国，据保守估计，全国13亿人口中有1亿慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染者，约占全球乙肝携带者的1/3，而且我国乙肝发病率还在持续上升。

乙肝治疗的目标是减轻肝脏细胞炎性坏死及肝纤维化，减少肝功能衰竭等其他并发症发生。但要实现以上的目标，就必须长期的移植乙肝病毒的复制，所以首先推荐不易产生耐药性的核苷（酸）类似物（替诺福韦和恩替卡韦）作为乙肝的一线用药。

根据数据显示，作为乙肝的一线用药，使用替诺福韦（韦瑞德）治疗八年，有98%的HBeAg阳性患者以及99.6%的HbeAg阴性患者实现了病毒学应答，并且没有发生耐药。

但是该药物也并非是十全十美，作为每片300mg的制剂，在长期治疗的过程中，一些患者会发生肾损伤及骨质疏松事件。并且由于乙肝患者的年龄增大，并发症会越来越多。在一项统计结果中显示，在总体慢性乙肝群体中，慢性肾病的发病率已经高达7%左右，65岁以上患者的发病率居然已经到20%，高血压+糖尿病更是达到了惊人的25%。由于乙肝患者需要长期服药，所以对于药物安全性上必须有着更加严格的要求。

正是如此，替诺福韦的二代TAF于去年正式上市。

TAF（GS-7340）是替诺福韦（TDF）的前体药物，和TDF不同的是，其活性剂量更低，能以低于TDF10倍的剂量发挥同样的抗病毒效果，从而可以大幅降低药物的毒性，且也更有利于研制复方制剂。

TAF和TDF都需要在体内降解成活性物质替诺福韦，然后再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（tenofovir diphosphate，DP）才能发挥疗效。TDF在血液中降解为替诺福韦，进而进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些其他细胞中转变为具有活性的DP形式。而TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞，然后在细胞内转化为替诺福韦和DP。这一区别导致血浆中替诺福韦水平的巨大差别，TAF（25mg/d）比TDF（300mg/d）少90%，就淋巴细胞内DP水平而言，TAF 要高于TDF，约是TDF的5倍。TAF有更低的系统暴露量，有助于降低替诺福韦的肾毒性和骨毒性。

替诺福韦二代TAF

美国TAF 1瓶30粒 （美国价格 1片39.91美元 大约274元人民币）

日本TAF 1瓶14粒 （日本价格 1片 996.5日元 大约61元人民币）

2016年3月31日， GILEAD向日本厚生省申请，使用TAF治疗HBV。

2016年11月11日，日本厚生省召开例行会议，优先审批通过TAF治疗HBV。

2016年12月19日，正式公布了批准使用TAF治疗HBV的消息。

2017年2月8日， 日本厚生省召开例行会议，确定新药TAF定价 1片996.5日元 （与TDF药价相同）。

（以上价格来自于网络，对当前价格不具有参考意义）

如医王月儿：ruyi3437

此次孟加拉BEACON药厂推出的替诺福韦二代（TAF）与替诺福韦一代（Viread）相比，胜在低剂量高疗效更安全，怎么理解呢？TAF只需要每日服用一粒25mg的药片，更方便，另者摄入的剂量少了，对于肝脏和肾脏的副作用也会相应的降低，对骨骼的伤害也是大大降低，所以说这是一个创新型，靶向性的乙肝抗病毒药物。

孟加拉碧康药厂的TAF相比其他美国和日本的TAF，区别主要体现在包装和价格上，BEACON的药品包装延续了吉三代的包装风格，便于分割出门携带，而在价格上似乎比大众预期的高出了一些，现在定价是120美金一盒，一盒30片，一个月用量，不过比起美国和日本的，也算是比较亲民的价格。

Beacon制药是孟加拉国顶尖医药厂商并连续7年成为全国第一的抗肿瘤药物研发企业。企业内部参照欧美及世卫组织WHO的标准配备了全球最先进的制药技术及设备，目前已生产了多达200种仿制药品及65种肿瘤药物。其中肿瘤药物AZD9291、丙肝药物吉三代以及这次的乙肝新药TAF都足以证明孟加拉BEACON厂家的仿制能力了，这几款都是比较知名的由孟加拉BEACON优先仿制出的。

本文作者：如医王月儿

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